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617年，李渊在李世民支持下在太原起兵反隋并很快占领长安。618年，隋炀帝被杀之后，李渊建立唐朝，并立世子李建成为太子。据说太原起兵是李世民的谋略，李渊曾答应他事成之后立他为太子。但天下平定后，李世民功名日盛，李渊却犹豫不决。李建成随即联合李元吉，排挤李世民。李渊的优柔寡断，也使朝中政令相互冲突，加速了诸子的兵戎相见。
是年，李建成向李渊建议由李元吉做统帅出征突厥，借此要把握住秦王的兵马，然后趁机除掉李世民。李世民在危急时刻决定背水一战，先发制人。
一个时期以来，李世民的最有影响的官员们曾敦促他对他的两个兄弟采取强硬的立场。但是，他在制订进攻性策略时行动是缓慢的。可是，他谦恭下士，慷慨大方地笼络了洛阳地区的地方军事精英人物（豪杰），而且用自己的一千人马警卫着这个城市。可能他是在想，如果一旦被迫逃出京城的话，他可利用洛阳做避风港，或者用它作为反对建成和元吉的基地。
刺激李世民采取行动来反对他的兄弟们的事件终于出现：据他的探子报告，他们计划在李世民送元吉出征突厥人之际将他杀害。这时，他秘密地把扮成道士的房玄龄和杜如晦召进他的营地以协助他制定计划，同时，他又贿买玄武门禁军将领常何，使之听命于己。玄武门位于长安北面城垣之中心，是出入禁城的要道。由于它地处冲要，所以禁军都驻扎在它的左近，以负责防止任何敢于政变的尝试。
阴历六月初三，李世民谎奏说建成和元吉淫乱后宫。唐高祖即对此事进行按验。次日早，高祖的一个妃嫔把李世民对他们的控告通知建成和元吉，他们便决定不去朝廷而径自去见皇帝求情，因此打马直奔皇宫，想为自己辩护。
可是正在这时，李世民领12名心腹部署在他此时已控制的玄武门阵地。当建成、元吉到达宫门入口处玄武门时，他们被伏兵袭击。建成被李世民砍死；元吉则被李世民的军官尉迟敬德所杀。建成和元吉的随从于是对玄武门发动攻击，但当两位被杀主子的头被拿来晓示众人时，他们的攻门努力便即刻瓦解了。
在玄武门之变的前不久，唐高祖表现了颇不利于李世民的态度：他曾允许把李世民的几个要员调走，同时他也默默地看着建成在京城发展部队，使它的人数明显地多于李世民的部队。紧接着玄武门的事变，李世民派了他的可靠的将军尉迟敬德（即唐高祖前不久要处死的人）去向皇帝报告政变的结果。据说，在玄武门事件发生时，高祖正在宫内的湖面上划船。这时，尉迟敬德身穿全副甲胄荷戈而至（这一行动通常罪当处死），把高祖两个儿子的死讯告诉了他。李世民用了这一戏剧性的手法告诉他的父亲：唐廷内的潮流变了，他现在完全控制了局势。
玄武门事变之后仅仅三天李世民便被立为皇太子，从他父亲手里接过政府的实际控制权。阴历八月初九，唐高祖可能是由于被胁迫而放弃了皇位，李世民便做了唐王朝的第二位皇帝（后来在中国历史上被谥为太宗）。与此同时，唐高祖被尊为太上皇。
（二）贞观之治
在李世民统治其间，唐朝国力强盛，被称为贞观之治。晚年著《帝范》一书以教戒太子，其中总结了他一生的政治经验，也对自己的功过进行了评述。他在位期间，推行府兵制、租庸调制和均田制，并积极推行科举制。
630年，击败东突厥，被尊为“天可汗”。641年嫁文成公主给吐蕃的松赞干布。公元649年，唐太宗得了痢疾，医治最终无效，命太子李治到金液门代理国事。李世民于649年7月病死于长安含风殿。葬于今中国陕西礼泉县东北50多里的山峰上的昭陵。谥号为“文皇帝”。
唐太宗善于听从大臣的批评和见解，魏征直谏200多次直陈他的过失。以民为本的思想，广开言路，虚怀纳谏的胸襟；重用人才，唯才是任的准则；铁面无私，依法办事的气度；构成了贞观之治的基本特色，成为封建治世最好的榜样。使唐朝在当时与西方国家相比，无论在政治、经济，还是文化上都走在世界的最前列。